Gタンパク阻害の仕組みを解明 がん治療薬開発も

Gタンパク阻害の仕組みを解明 がん治療薬開発も

生命の維持機能を調節する体内の「Gタンパク質」の働きを、特定の化合物が阻害する仕組みを奈良先端科学技術大学院大とアステラス製薬のチームが突き止め、12日付の米科学アカデミー紀要電子版に発表する。

 Gタンパクは細胞にあり、光やにおい、ホルモンの感知や、筋肉、心臓の動作などの機能に関与。過剰になるなどの異常があると、がんや心筋梗塞につながり、奈良先端大の伊東広教授は「働きを邪魔すれば治療薬の開発が可能」としている。

 細胞では、表面で分子レベルの信号を受け取るとGタンパクが“開いた”構造に変化。GDPという物質を放出し活発に働きだし、血管収縮や神経系の興奮も起きる。

 チームは、土壌細菌が作り、血液の凝固を防ぐ化合物がGタンパクを阻害するのに注目。大型放射光施設「スプリング8」(兵庫県)で構造を調べた結果、化合物がGタンパクのくぼみに入り込み、開いた構造になるのを妨げていた。

 Gタンパクは人で約20種あり、くぼみの形が異なる。各くぼみに合う化合物を作れば、さまざまな病気の薬を開発できる可能性があるという。

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